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UK383367 | 授權(quán)代理

2023-07-23

UK 383367

分子式:C15H24N4O4 分子量:324.38


產(chǎn)品描述


UK-383367是procollagen C-proteinase(前膠原C端蛋白酶)抑制劑,IC50為44 nM,對MMPs具有優(yōu)異的選擇性。

靶點(diǎn)


procollagen C-proteinase

IC50


44 nM

體外研究


UK-383367有效穿透人體皮膚。UK-383367抑制膠原沉積, IC50為~2 μM。UK-383367對所有PDE-4亞型具有適度的親和力,作用于PDE-4a, PDE-4b, PDE-4c和PDE-4d,IC50分別為1.8 μM, 1.5 μM, 2.4 μM和0.9 μM。UK-383367是一種弱酸性化合物,具有親脂性。

體內(nèi)研究


UK-383367作用于大鼠,狗和人的血漿蛋白結(jié)合值分別為95%,93%和94%。UK-383367在大鼠血漿中溫育,半衰期為49分鐘。UK-383367按2 mg/kg劑量單獨(dú)靜脈給藥處理大鼠,血漿清除率為157?mL min-1kg-1,分布容積為12?L kg-1,消除半衰期為0.8小時(shí)。UK-383367按0.5 mg/kg劑量單獨(dú)靜脈給藥處理狗,血漿清除率為35?mL min-1kg-1,分布容積為4.6?L kg-1,消除半衰期為1.5小時(shí)。UK-383367按2 mg/kg劑量口服處理給藥狗,Cmax為110 ng/mL, Tmax為0.5-1.5小時(shí),口服生物有效性為13%。

溶解性


DMSO 100 mM

穩(wěn)定性


2年-20°C粉狀,6月-80°C溶于DMSO

特征


我司所售出產(chǎn)品僅供于科研研究用途(非臨床科研研究),每次銷售產(chǎn)品行為都適用于我司網(wǎng)上所列明的

CAS 號:348622-88-8 英文名字:UK-383367 質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn):>98%,BR 分子式:C15H24N4O4





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