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藥物肽 >> 利拉魯肽

Cat#:KDSP001

中文名：利拉魯肽

英文名：Liraglutide

序列（三字母）：H-His-Ala-Glu-Gly-Thr-Phe-Thr-Ser-Asp-Val-Ser-Ser-Tyr-Leu-Glu-Gly-Gln-Ala-Ala-Lys(γ-Glu-palmitoyl)-Glu-Phe-Ile-Ala-Trp-Leu-Val-Arg-Gly-Arg-Gly-OH

序列（單字母）：-

分子式：C172H265N43O51

分子量：3751.202

CAS#：204656-20-2

存儲(chǔ)條件：-20 ± 5 °C，避光，干燥

應(yīng)用：利拉魯肽是像內(nèi)源性GLP-1一樣，結(jié)合并激活GLP-1受體—1種細(xì)胞表面受體能通過(guò)興奮性G蛋白Gs耦聯(lián)激活腺苷酸環(huán)化酶。內(nèi)源性的GLP-1具有1.5~2min的半衰期，易被兩種廣泛存在的內(nèi)源性酶，二肽基肽酶4（DPP-4）和中性肽鏈內(nèi)切酶（NEP）降解。相比天然的GLP-1，利拉魯肽比較穩(wěn)定，皮下給藥Chemicalbook后血漿半衰期為13h。這種半衰期改變，歸因于利拉魯肽結(jié)構(gòu)上的修飾，由于脂肪酸側(cè)鏈的存在，一方面棕櫚酸的疏水性自締結(jié)成為七聚體，減緩了皮下注射部位的吸收；另一方面吸收入血后與血漿白蛋白結(jié)合增加，形成緩慢釋放的儲(chǔ)庫(kù)，暫時(shí)避免與內(nèi)源性酶接觸并減緩釋放，使體內(nèi)吸收與分布時(shí)間延長(zhǎng)，半衰期較天然GLP-1明顯延長(zhǎng)。